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酶联受体

人阅读发布时间：2022-07-25 15:08

酶联受体又称催化受体，都是一次跨膜蛋白，细胞内结构域常常具有某种酶的活性。酶联受体具有与G蛋白耦联受体完全不同的分子结构和特性，这一跨膜信号转导过程不需要G蛋白的参与，也没有第二信使的产生。酶联受体分子的胞质一侧自身具有酶的活性，或者可直接结合并激活胞质中的酶，并由此实现细胞外信号对细胞功能的调节。值得注意的是，并非所有的酶联受体的细胞内结构域都具有酶活性，所以，按照受体的细胞内结构域是否具有酶活性将此类受体分为两大类：缺少细胞内催化活性的酶联受体和具有细胞内催化活性的受体。

酶联受体对调控生长、繁殖、分化、生存的胞外信号分子的响应通常较为缓慢，它们发挥作用需要许多胞内转导步骤，通常会引发基因表达的改变。但酶联受体也能直接介导细胞骨架的迅速形变，改变细胞的形状和移动方式。酶联受体主要包括5类，分别是受体酪氨酸激酶（RTK）、受体丝氨酸/苏氨酸激酶（RSTK）、受体酪氨酸磷酸酯酶、受体鸟苷酸环化酶及酪氨酸蛋白激酶联受体。其中，涉及药物靶点最多的三类酶联受体是受体酪氨酸激酶、受体丝氨酸/苏氨酸激酶和受体酪氨酸磷酸酶。

1、受体酪氨酸激酶

受体酪氨酸激酶（RTK）是最大的一类酶联受体，它是生长因子的受体，同时也是能够催化下游靶蛋白磷酸化的酶。目前在脊椎动物中已发现的50余种RTKs，可分为20个家族，而能够激活RTKs的生长因子则超过100种。所有的RTKs均有三个部分组成：细胞外结构域、单次跨膜的疏水α螺旋区以及胞内结构域。胞外区是结合配体结构域，含有配体结合位点的，配体是可溶性、膜结合的多肽或者蛋白类激素，比如胰岛素和生长因子。胞内区含有酪氨酸蛋白激酶活性，是酪氨酸蛋白激酶的催化部位，具有自我磷酸化位点。其中，RTKs的细胞外部分包含多种具有特定氨基酸序列(富半胱氨酸结构域、酸性结构域、免疫球蛋白样结构域等)的结构域。图一中列出了常见的几类RTKs结构及对应受体：

图1. 受体酪氨酸激酶结构示意图

2、受体丝氨酸/苏氨酸激酶

受体丝氨酸/苏氨酸激酶（RSTK）是单次跨膜蛋白受体，在胞内区具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，该受体以异二聚体行使功能。主要配体是TGFβs家族成员，包括TGF-β1~TGF-β5，这些成员具有类似结构与功能，对细胞具有多方面的效应。依细胞类型不同，可能抑制细胞增殖、刺激胞外基质合成、刺激骨骼的形成、通过趋化性吸引细胞和作为胚胎发育过程中的诱导信号等。

3、受体酪氨酸磷酸酶

受体酪氨酸磷酸酶为单次跨膜蛋白受体，受体胞内区具有蛋白酪氨酸磷酯酶的活性，胞外配体与受体结合激发该酶活性，使特异的胞内信号蛋白的磷酸酪氨酸残基去磷酸化，其作用是控制磷酸酪氨酸残基的寿命，使静止细胞具有较低的磷酸酪氨酸残基的水平。它的作用不是简单的与RPTK相反，可能与酪氨酸激酶一起协同工作，如参与细胞周期调控。白细胞表面的CD45属这类受体，对具体配体的尚不了解。