核激素受体_公司新闻

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核激素受体

人阅读发布时间：2022-07-25 14:41

核激素受体指的是细胞核内激素作用的靶分子，属于核受体。核受体是一类在生物体内广泛分布的，配体依赖的转录因子，其成员众多，构成了一个大家族，可分为三大类，类固醇激素受体、非类固醇激素受体和孤儿核受体。类固醇激素受体和非类固醇激素受体统称为核激素受体。也就是说，核受体绝大部分都是激素受体。与在细胞表面的受体不同，这类受体仅存在于后生动物（如线虫、昆虫和脊椎动物）中，多为反式作用因子，当与相应的激素结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录，从而在机体的生长发育、新陈代谢、细胞分化及体内许多生理过程中发挥重要作用。这类受体的功能障碍将导致一系列疾病如癌症、不育、肥胖、糖尿病。

1、核激素受体的结构

如前所述，核激素受体包含于核受体，核受体的典型结构分为六个部分，即A、B、C、D、E和F区。N端(A/B区)，高度可变，包含至少一种本身有活性的配体非依赖性的转录激活域(AF1)，能够接受配体非依赖的顺式激活。C区是核受体超家族中最保守的区域，即DNA结合区(DBD)，是决定受体与DNA结合活性的区域，同时也是是核受体的特征性区域。在DNA结合区(C区)和配体结合区(E区)有一较短且不保守的结构称为绞链区(D区)，主要是在C区和E区间起绞链作用，该区含有核定位信号肽(NLS)。E区，又称为配体结合区（LBD），是核受体中最大的结构域，其序列高度保守，以充分保证选择型配体的识别。这个区含一个配体依赖性的转录激活域(AF2)，在转录调节中非常重要。有些核受体还包含一个F区，在E区的C端外，F区的序列高度可变，其结构和功能尚不十分清楚。

图1. 核受体结构示意图

2、核激素受体的分类

核激素受体可根据结合的激素类型分为类固醇激素受体和非类固醇激素受体。

类固醇激素受体又称I型核受体，包括雌激素受体、雄激素受体、孕酮受体和糖皮质激素受体。这个受体亚组的类固醇激素配体从各自的内分泌腺通过血流转运后与类固醇结合球蛋白结合。这类受体与配体结合后，受体转运至细胞核，形成同源二聚体，与其他辅助因子一起调控转录，输出信号。非类固醇激素受体又称为II型核受体，包括甲状腺激素受体、视黄酸受体，维生素 D 受体和 PPARγ。此类受体与配体结合后，该类受体可异质二聚体化类视黄醇 X 受体 (RXR)，然后与其他辅助因子一起调控转录，输出信号。